Везикар

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Состав:

1 таблетка содержит 10 мг солифенацина.

Показания к применению:

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Фармакокинетика:

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Стах и площадь под кривой «концентрация-время» (ППК) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Стах и ППК солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с ai-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом ЗА4 (CYP3A4) системы цитохромом Р450. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (411-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-М-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг |4С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4Я-гидрокси-Ы-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакодинамика:

Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно мЗ-подтипа. Также установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 месяцев).

Противопоказания:

Задержка мочеиспускания,
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон),
миастения gravis,
закрытоугольная глаукома,
повышенная чувствительность к компонентам препарата,
проведение гемодиализа,
тяжелая печеночная недостаточность,
тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом,
детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности),
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
С осторожностью
Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:
с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке).
с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг.
одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол.
с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
с автономной нейропатией.
у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа "пируэт".

Побочные действия:

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

Побочные эффекты Часто=1/100, <1/10) Нечасто=1/1000,<1/100) Редко=1/10000,<1/1000)
Нарушения со стороны ЖКТ запор, тошнота, диспепсия, боль в животе гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки толстокишечная непроходимость, копростаз
Инфекции и инвазии   инфекция мочевыводящих путей  
Нарушения со стороны нервной системы  сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)  
Нарушения со стороны органов зрения нечеткость зрения (нарушение аккомодации) сухость глаз  
Нарушения общего состояния   усталость, отек нижних конечностей  
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения   сухость полости носа  
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки   сухость кожи  
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей затруднение мочеиспускания задержка мочеиспускания

При использовании солифенацина после регистрации в различных странах, сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии типа "пируэт". Также сообщалось о нарушениях функции печени, характеризующихся повышением уровня печеночных ферментов (AJIT, ACT, у-глутамилтрансфераза), случаях гиперкалиемии. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно- следственной связи представляется затруднительным.
Аллергические реакции во время клинических исследований не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Способ приготовления или применения:

Взрослые (>18 лет), в т. ч. пожилые:
по 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.