Ципротерон-Тева

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - антиандрогенное, гестагенное.

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество ципротерона ацетат 50,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению:

У мужчин
Препарат Ципротерон-Тева показан к применению у взрослых мужчин.
• Распространенный неоперабельный или метастатический рак предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:
-антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы;
-уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
-купирование «приливов» у пациентов с раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию.
•Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

У женщин
Терапия симптомов андрогенизации (при неэффективности применения ципротерона в более низкой дозе или других антиандрогенных половых гормонов), таких как:
•тяжелый гирсутизм (тяжелые формы андроген-индуцированного избыточного роста волос на лице и теле по мужскому типу);
•тяжелые формы андрогенной алопеции (облысения), в сочетании с тяжелой формой акне и/или себореи.

Фармакокинетика:

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сыворотке крови после приема дозы в 100 мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение концентрации ципротерона в сыворотке крови носит двухфазный характер и происходит в течение 24–120 ч. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5–4% ципротерона остаются несвязанными.
Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).

Фармакодинамика:

Препарат Ципротерон-Тева - это антиандрогенный гормональный препарат. Ципротерон обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях, уменьшая или полностью устраняя эффекты андрогенов (как эндогенного, так и экзогенного происхождения) в органах-мишенях мужчин и женщин. В дополнение к антиандрогенному эффекту ципротерон обладает мощным антигонадотропным и прогестогенным действием.
У мужчин на фоне приема ципротерона наблюдается ослабление полового влечения и снижение функции яичек. Ципротерон уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов на предстательную железу.
При применении ципротерона у женщин уменьшаются симптомы андрогенизации независимо от того, что является причиной развития этих симптомов - повышенное образование андрогенов или повышение чувствительности рецепторов к циркулирующим андрогенам. Уменьшается гирсутизм, андрогенная алопеция, снижается выделение секрета сальными железами кожи. Ципротерон тормозит овуляцию, что обуславливает его контрацептивный эффект.

Противопоказания:

Общие:
•Гиперчувствительность к ципротерону и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
•Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе.
•Тяжелая хроническая депрессия.
•Заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции.
•Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.
•Возраст до 18 лет.
•Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для применения у мужчин:
При лечении распространенного неоперабельного или метастатического рака предстательной железы при необходимости подавления действия тестостерона:
-известные или подозреваемые злокачественные заболевания (за исключением распространенного рака предстательной железы);
-опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
-тромбозы (артериальные или венозные) и тромбоэмболии в настоящее время.
При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах:
-опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;
-тромбозы (артериальные или венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе;
-тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией;
-серповидно-клеточная анемия.

Для применения у женщин
•Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время.
•Тромбозы (артериальные или венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе.
•Кровотечениеиз влагалища неясной этиологии.
•Известные или подозреваемые злокачественные заболевания.
•Тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией.
•Серповидноклеточная анемия.
•Идиопатическая желтуха во время беременности, или сильный кожный зуд, или гестационный герпес в анамнезе.
•Беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто - вертиго. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи - анемия. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: единичные случаи - тромбоэмболия; частота неизвестна -тромбоз, легочная эмболия, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; единичные случаи - сухость кожных покровов, изменение роста волос.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость; единичные случаи - остеопороз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота; очень редко - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность; единичные случаи -внутрибрюшное кровотечение, связанное с доброкачественной или злокачественной опухолью печени.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - чувство беспокойства, головная боль, головокружение, депрессия, апатия, подавленное настроение; единичные случаи -менингиома; частота неизвестна - нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - подавление функции коры надпочечников.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение количества сперматозоидов, снижение объема эякулята, мужское бесплодие, азооспермия, эректильная дисфункция, гинекомастия, болезненность или чувство напряженности молочных желез или их увеличение, нерегулярность менструальных кровотечений или аменорея; часто - снижение полового влечения.
Нарушения со стороны имунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - увеличение или снижение массы тела, чувство усталости, повышенная утомляемость, потливость, «приливы».

Способ приготовления или применения:

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости (лучше водой). Препарат Ципротерон-Тева следует принимать только под контролем врача.

У мужчин
Максимальная суточная доза препарата составляет 300 мг.
При появлении признаков прогрессирования заболевания применение препарата Ципротерон-Тева следует прекратить. Терапия препаратом должна проводиться под наблюдением врача.
Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы
По 200-300 мг в сутки (по 2 таблетки 2-3 раза в сутки). При улучшении состояния или достижения ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозу.
Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)
По 200 мг в сутки (по 2 таблетки 2 раза в сутки) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той же дозе в сочетании с агонистами ГнРГ, в рекомендованной инструкцией по его медицинскому применению дозе. Купирование «приливов» у пациентов с раком предстательной железы, получающих терапию агонистами ГнРГ, или пациентов, перенесших орхиэктомию По 50-150 мг в сутки (по 1-3 таблетки в сутки) при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в сутки (по 2 таблетки 3 раза в сутки). Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах
В начале терапии суточная доза препарата Ципротерон-Тева составляет 100 мг - по 1 таблетке 2 раза в сутки. При отсутствии эффекта от проводимой терапии через 4 недели суточную дозу препарата можно увеличить до 200 мг (по 2 таблетки 2 раза в сутки) или даже до 300 мг (по 2 таблетки 3 раза в сутки) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг в сутки (по 1 таблетке 1 раз в сутки). При подборе поддерживающей дозы или при прекращении терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу препарата рекомендуется сокращать на 1 таблетку с интервалом в несколько недель. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать препарат Ципротерон-Тева в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.

У женщин
Терапия симптомов андрогенизации при неэффективности применения ципротерона в более низкой дозе или других антиадрогенных половых гормонов, таких как: тяжелый гирсутизм и тяжелые формы андрогенной алопеции, в сочетании с тяжелой формой акне и/или себореи
Для женщин репродуктивного возраста с регулярным менструальным циклом Лечение начинают в 1-й день цикла (с 1-го дня менструального кровотечения).
•С 1-го по 10-й день цикла (в течение 10 дней) по 2 таблетки 1 раз в сутки (100 мг/сут) ежедневно.
С целью надежной контрацепции и для стабилизации менструального цикла препарат Ципротерон-Тева применяют одновременно с пероральным контрацептивом (ПК)
•С 1-го по 21-й день цикла (в течение 21 дня) ежедневно по 1 таблетке ПК. Между 22-м и 28-м днем цикла (в течение 7 дней) делают перерыв в приеме ПК, во время которого обычно происходит менструальноподобное кровотечение.
Ровно через 4 недели (28 дней) после начала первого курса, т.е. в тот же самый день недели, начинают следующий курс комбинированного лечения вне зависимости от того, прекратилось кровотечение или нет. Если во время перерыва в приеме препаратов кровотечения не было, лечение необходимо прервать до полного исключения беременности.
Если наблюдается клиническое улучшение, ежедневную дозу препарата Ципротерон-Тева (с 1-го по 10-й день комбинированной терапии с ПК) можно уменьшить до 1 или 1/2 таблетки в сутки (25-50 мг/сут).
Для женщин репродуктивного возраста с нерегулярным менструальным цикчом или аменореей
У женщин этой категории овуляция и зачатие может произойти еще до начала приема ПК. Поэтому лечение начинают немедленно после исключения беременности. В отличие от женщин с регулярным менструальным циклом, наступление беременности возможно, начиная с первого дня лечения. Если ПК не принимают ежедневно в течение первых 14 дней, следует использовать барьерные методы контрацепции (презервативы). В этом случае 1-й день приема препарата Ципротерон-Тева рассматривают как 1-й день цикла. Дальнейшее лечение проводится так же, как у женщин с регулярным менструальным циклом. Во время перерыва в лечении возможно менструальноподобное кровотечение.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 град.