Доксеф

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик-цефалоспорин.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 100 мг:
действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) - 130,45 мг (100,0 мг);

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция - 72,05 мг; лактозы моногидрат - 9,00 мг; гипромеллоза - 6,75 мг; натрия лаурилсульфат - 4,50 мг; магния стеарат - 2,25 мг;

пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 - 5,625 мг.

дозировка 200 мг:
действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчете на цефподоксим) - 260,89 мг (200,0 мг);

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция - 144,11 мг; лактозы моногидрат - 18,0 мг; гипромеллоза - 13,50 мг; натрия лаурилсульфат - 9,00 мг; магния стеарат - 4,50 мг;

пленочная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 - 11,25 мг.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);
неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);
неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;
инфекции кожи и мягких тканей.
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Фармакокинетика:

Абсорбция
Цефподоксим - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита - цефподоксима.
Распределение и биотрансформация
После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность - 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыво-ротки крови (до 40 %).
Элиминация
Почками в неизмененном виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креа-тинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30-40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин - 9,8 ч.
Пожилые пациенты
У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией, отмечается не-большое удлинение Т1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Фармакодинамика:

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим - пролекарство, актив-ным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность це-фподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.
Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий
• Обычно чувствительные
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы),
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пеницил-лину)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
• Резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterobacter spp.
Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы)
Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), од-нако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.
В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.
Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов: Staphylo-coccus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium dif-ficile, Bacteroides spp.
Общие механизмы развития резистентности цефподоксима, как и других цефалоспо-риновых антибиотиков, обусловлены изменениями проницаемости мембраны или мо-дификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.
Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:
Патогены Чувствительность
(мг/л) Резистентность
(мг/л)
Enterobacteriaceae* <1 > 1
Streptococcus pneu-moniae < 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae < 0,25 > 0,5
* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам;
тяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;
грудное вскармливание;
детский возраст до 12 лет;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим ?-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см. раздел "Особые указания"); беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с "петлевыми" диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: грибковые суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);

Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

Часто: анорексия.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны органа слуха:

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Редко: острый гепатит.

Со стороны колеи и подкожных тканей:

Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.

Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны почек и мочевых путей:

Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.

Общие нарушения:

Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Способ приготовления или применения:

Тонзиллит и фарингит 100 мг каждые 12 ч 5-10 дней
Пневмония 200 мг каждые 12 ч 14 дней
Острый максиллярный синусит
Обострение хронического бронхита 200 мг каждые 12 ч 10 дней
Неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neis-seria gonorrhoeae 200 мг Однократно
Инфекции кожи и мягких тканей 200 мг каждые 12 ч 7-14 дней
Неосложненные инфекции мочевы-водящих путей (цистит) 100 мг каждые 12 ч 7 дней
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1.73 м2 коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1.73 м2 - разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 - разовая доза каждые 48 часов.
Пациенты на гемодиализе - разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.
Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.
Дети
Препарат не следует назначать детям в возрасте от 0 до 12 лет в связи с невозможно-стью обеспечить режим дозирования.
Способ применения
Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жид-кости (1 стакан воды).

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.