Мотилорус

Инструкция по применению

Описание:

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Состав:

Действующее вещество: домперидон - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 95,00 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 72,50 мг, гипролоза низкозамегценная - 15,00 мг, аспартам - 5,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, мяты перечной листьев масло - 0,50 мг.

Показания к применению:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Фармакокинетика:

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Сшах в плазме крови - 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация - 18 нг/мл после приема первой дозы.

Фармакодинамика:

Домперидон - селективный антагонист D2 - дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовьш-рецепторы При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
Нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина.
Одновременный прием пероральных форм кетоконазбла, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол,флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин,телапревир;
Масса тела менее 35 кг;
Детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг; Беременность и период грудного вскармливания; Фенилкетонурия.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения психики.Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы.Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная коронарная смерть.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость в полости рта, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей .Часто: сыпь, зуд.Нечасто: гиперчувствительность, крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Часто: снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации.
Нечасто: набухание и выделения из молочных желез. По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях .
Нарушения со стороны иммунной системы.Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения психики.Очень редко: ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы.Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у детей).
Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT.Частота неизвестна: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия по типу «пируэт»,внезапная коронарная смерть.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Очень редко: ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Очень редко: задержка мочи.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Диспергируемую таблетку можно проглотить целиком и запить водой, также можно растворить диспергируемую таблетку, как минимум, в 50 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать полученную суспензию.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг. Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С