Арлеверт

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор медленных кальциевых каналов + Н1- гистаминовых рецепторов блокатор.

Состав:

Действующие вещества:
Дименгидринат – 40,00 мг,
Циннаризин – 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза.
Препарат Арлеверт® показан для применения у взрослых.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине периода полувыведения (Т1/2), максимальной концентрации в плазме крови (Сmax), времени достижения максимальной концентрации (Тmax), после разового применения в виде монотерапии или в комбинации. Время достижения Сmax циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2 – 4 ч. После применения комбинированного препарата Т1/2 циннаризина и дифенгидрамина равнялось 4,1 и 4,5 ч, соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4,9 и 4,8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются.

Метаболизм

Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени.

Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомальной) окисления печени (CYP).

Дефингидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомах клеток печени человека показали участие различных изоферментов CYP, в том числе, изофермента CYP2D6.

Выведение

Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40-60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40-60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

Фармакодинамика:

Препарат Арлеверт® – комбинированный препарат, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (М-холиноблокирующей) активностью и циннаризин – блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими (антимускариновыми) свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему.

Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему.

Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.

Препарат не изучался при кинетозах.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующим веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам со сходной структурой, либо к любому из вспомогательных веществ;
нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин);
нарушение функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
закрытоугольная глаукома;
судороги в анамнезе;
подозрение на повышенное внутричерепное давление; злоупотребление алкоголем;
задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия;
Частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз*.

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции).

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль;
Нечасто: парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, тревожность, судороги;
Частота неизвестна: парадоксальная возбудимость (особенно у детей)*, экстрапирамидальные симпотомы* *.

Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушения зрения;
Частота неизвестна: ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы*.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто: сухость во рту, боль в животе;
Нечасто: диспепсия, тошнота, диарея;
Частота неизвестна: запор**, холестатическая желтуха**.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: повышенное потоотделение, кожная сыпь;
Редко: реакции фотосенсибилизации;
Частота неизвестна: волчаночноподобные кожные реакции**, красный плоский лишай**.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Редко: затрудненное мочеиспускание.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: чувство стеснения в груди**.

Общие нарушения
Частота неизвестна: увеличение массы тела**.

* побочные эффекты, зарегистрированные при применении дименгидрината
** побочные эффекты, зарегистрированные при применении циннаризина

Если наблюдаются побочные реакции, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные реакции, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу.

Способ приготовления или применения:

Таблетки препарата Арлеверт® следует принимать внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Арлеверт® три раза в день.

Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом.

Препарат Арлеверт® следует принимать после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести препарат Арлеверт® следует применять с осторожностью. Препарат Арлеверт® противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК 25 мл/мин и менее).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследований препарата Арлеверт® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Применение препарата Арлеверт® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести противопоказано.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!