Дексаметазон-КРКА

Инструкция по применению

Описание:

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид (ГКС).

Состав:

На 1 таблетку 4 мг
Действующее вещество: дексаметазон 4,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению:

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.
Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.
Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.
Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии).
Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
Рассеянный склероз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
Гепатит.
Профилактика реакции отторжения трансплантата.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Миеломная болезнь.
Проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.ема, поллиноз.
Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.
Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.
Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцит

Фармакокинетика:

После приема внутрь дексаметазон быстро и полностью всасывается, время достижения максимальной концентрации (ТСтах) в плазме крови - 1 -2 часа. Связь с белками плазмы крови - 77 %. Проникает в тканевую жидкость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется преимущественно в печени, а также в тканях. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками в виде глюкуронидов и сульфатов, незначительная часть - в виде неконъюгированных метаболитов и неизмененного дексаметазона. 65 % введенной дозы выводится в первые 24 часа почками. Т'/г из плазмы крови - 190 мин.

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.
Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропо-этинов),
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лей-котриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов. перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируват-карбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможение эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембронопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (ин-терлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ), и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.
Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона для лекарственных форм для перорального применения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к дексаметазону или к любому другому из вспомогательных веществ.
Системные микозы, другие системные инфекции при отсутствии адекватной противомикробной терапии.
Одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами.
Период грудного вскармливания.
Препарат Дексаметазон - КРКА противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Дексаметазон - КРКА входит лактоза.
Беременность.
У детей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или к любому другому из вспомогательных веществ.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоид-ной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит. кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, электрокардиографические изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипока-лиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, пете-хии, экхимозы, истончение кожи, атрофия кожи и подкожной клетчатки, гипер- или гипо-пигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется характером заболевания, степенью его активности и «ответом» больного на проводимое лечение. Обычно начальная суточная доза составляет от 2 мг до 6 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза -10-15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 2-4 мг в сутки и более. Минимально эффективная доза - 0,5-1 мг в сутки.

При обострении рассеянного склероза суточная доза может составлять до 30 мг на протяжении первой недели с последующим применением от 4 мг до 12 мг через день на протяжении 1 месяца.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день - 4-8 мг парентерально; 2 день - внутрь 4 мг три раза в день; 3 и 4 день - внутрь 4 мг два раза в день; 5 и 6 день - внутрь 4 мг 1 раз в сутки; 7 день - отмена препарата.

При миеломной болезни в комбинации с леналидомидом применяют 40 мг дексаметазона один раз в день в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем по 40 мг один раз в день в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла.

для определения 17-оксикортикостероидов (17-ОКС) или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме крови). При болезни Иценко-Кушинга отмечается снижение выведения 17-ОКС или свободного кортизола на 50 % и более, в то время как при опухолях надпочечников или АКТГ-эктопированном (или кортиколиберин-эктопированном) синдроме выведение ГКС не изменяется. У некоторых пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом снижения выведения ГКС не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг в сутки.

Детям младше 5 лет назначают 0,5-1 мг в сутки; 6-12 лет - 1-2 мг в сутки; старше 12 лет 2-4 мг в сутки.

При применении дозы меньше 1 мг используют дексаметазон в лекарственной форме таблетки 0,5 мг.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Проба с дексаметазоном (проба Лиддла). Проводится в виде малого и большого тестов. Для малого теста используют дексаметазон в лекарственной форме таблетки 0,5 мг. При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг ('Л таблетки 4 мг) каждые 6 часов в течение 2 суток (то есть 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводят сбор мочи

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре.