Рапинов

Инструкция по применению

Описание:

Местноанестезирующее средство.

Состав:

Ропивакаина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Показания к применению:

Анестезия при хирургических вмешательствах:
— эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
— блокада крупных нервов и нервных сплетений;
— блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:
— длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
— блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Фармакокинетика:

После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.

Распределение
рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).

Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с альфа1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня альфа1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Метаболизм
Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

Выведение
T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (альфа-фаза) и 4 ч (альфа-фаза). Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.

Фармакодинамика:

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Побочные действия:

Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.

Способ приготовления или применения:

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата.

Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.

Анестезия при хирургических вмешательствах
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
Хирургические вмешательства:
Концентрация препарата (мг/мл): 7.5
Объем раствора (мл): 15-25
Доза (мг): 113-188
Начало действия (мин): 10-20
Длительность действия (ч): 3-5

Кесарево сечение
Концентрация препарата (мг/мл): 7.5
Объем раствора (мл): 15-25
Доза (мг): 113-150
Начало действия (мин): 10-20
Длительность действия (ч): 3-5

Эпидуральная анестезия на грудном уровне:
например, послеоперационная обезболивающая блокада
Концентрация препарата (мг/мл): 7.5
Объем раствора (мл): 15-15
Доза (мг): 38-113
Начало действия (мин): 10-20
Длительность действия (ч): -

Блокада крупных нервных сплетений:
например, блокада плечевого сплетения:
Концентрация препарата (мг/мл): 7.5
Объем раствора (мл): 10-40
Доза (мг): 75-300
Начало действия (мин): 10-25
Длительность действия (ч): 6-10

Купирование острого болевого синдрома
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
болюсное введение
Концентрация препарата (мг/мл): 2.0
Объем раствора (мл): 10-20
Доза (мг): 20-40
Начало действия (мин): 10-15
Длительность действия (ч): 0.5-1.5

многократное введение (например, для обезболивания родов), минимальный интервал - 30 мин
Концентрация препарата (мг/мл): 2.0
Объем раствора (мл): 10-15
Доза (мг): 20-30
Начало действия (мин): -
Длительность действия (ч): -

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температурене не выше 25С.