Инструкция по применению
Описание:
Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген).
Состав:
1 таблетка розового цвета содержит: эстрадиол 2 мг.
1 таблетка светло-желтого цвета содержит: эстрадиол -2 мг и дидрогестерон 10 мг.
Показания к применению:
Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в постменопаузе.
Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика:
Эстрадиол
Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% с альбумином и около 46- 69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко.
Зависимость кониентраиии эстрадиола от времени и дозы
При ежедневном приеме препарата Фемостон® 2/10 концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней.
Дидрогестерон
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона - 28%.
Распределение
Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы.
Метаболизм
Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД 14-17 часов.
Выведение
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Фармакодинамика:
Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон® 2/10, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® 2/10 предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную
трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск
развития гиперплазии эндометрия.
Противопоказания:
Беременность и период грудного вскармливания.
Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы.
Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия).
Диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома).
Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения).
Множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м ), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий.
Острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени.
Порфирия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием препарата Фемостон® 2/10 следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:
желтухи и/или нарушения функции печени;
неконтролируемой артериальной гипертензии;
впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли.
С осторожностью ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы:
Лейомиома матки, эндометриоз.
Наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы).
Артериальная гипертензия.
Доброкачественные опухоли печени.
Сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия.
Холелитиаз.
Мигрень или сильная головная боль.
Системная красная волчанка.
Гиперплазия эндометрия в анамнезе.
Эпилепсия.
Бронхиальная астма.
Отосклероз.
Побочные действия:
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.
Со стороны нервной системы:
Очень часто - головная боль.
Часто - мигрень, головокружение.
Психические нарушения:
Часто - депрессия, нервозность.
Нечасто - изменение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто - венозная тромбоэмболия, повышение артериального давления.
Редко - инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - боль в животе.
Часто - тошнота, рвота, метеоризм.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Нечасто - заболевания желчного пузыря, нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием, болью в животе.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Очень часто - напряжение/болезненность молочных желез.
Часто - "мажущие" кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища.
Нечасто - увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто - повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: Очень часто - боль в спине (пояснице).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Часто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд.
Редко - сосудистая пурпура, ангионевротический отек.
Инфекционные заболевания:
Нечасто - цистит.
Общие расстройства:
Часто - астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки.
Прочие:
Часто - увеличение массы тела.
Нечасто - снижение массы тела.
Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинации эстрогена и прогестагена
(включая эстрадиол/дидрогестерон):
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома).
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы: риск развития деменции у женщин, начинающих применение препаратов для ЗГТ, в возрасте старше 65 лет, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: судороги в мышцах нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.
Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.
Нарушение обмена веществ: гипертриглицеридемия.
Способ приготовления или применения:
Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Каталог товаров
