Буденофальк

Инструкция по применению

Описание:

Глюкокортикостероид для местного применения.

Состав:

Активное вещество: будесонид.

Показания к применению:

Обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

Фармакокинетика:

Всасывание
Системная биодоступность будесонида после ректального применения выше по сравнению с пероральным приемом, что связано с прямым поступлением препарата из прямой кишки в системный кровоток, минуя печень. Биодоступность препарата после однократного и многократного введения составляет 15,3% и 13,8% соответственно. Признаков накопления будесонида в тканях после многократного введения не обнаружено.
Максимальная концентрация будесонида в крови (Cmax) после введения 2 мг препарата составляет в среднем 0,8-0,9 нг/мл и достигается через 2-3 часа.

Распределение
При ректальном введении пены Буденофальк наблюдается ее распространение по отделам толстого кишечника. Препарат достигает дистальной части сигмовидной кишки в среднем через 2 часа, проксимальной - в среднем через 4 часа.
Поступивший в кровь будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90%.

Метаболизм
При попадании в организм около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием цитохрома CYP3A (Р450 3А). Образующиеся метаболиты (6?-гидроксибудесонид и 16?-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение
Будесонид выводится преимущественно почками, небольшая часть препарата выводится кишечником.
Средний период полувыведения препарата после ректального применения составляет примерно 3-4 часа. Среднее значение клиренса будесонида составляет около 10 л/мин.

Фармакодинамика:

Будесонид представляет собой негалогенезированный глюкокортикостероид с высокой биологической активностью.
При местном применении оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное и мембраностабилизирующее действие. Будесонид ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, вызывает перераспределение и торможение миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов и простагландинов.
При ректальном применении будесонид не оказывает выраженного эффекта на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и практически не влияет на уровень кортизола в плазме крови.
Ректальное введение будесонида не оказывает влияния на уровень остеокальцина и костной фракции щелочной фосфатазы (ЩФ) в сыворотке крови и, таким образом, не влияет на метаболизм костной ткани.
Местное воздействие будесонида на кишечник заключается в усилении процессов абсорбции воды.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции), цирроз печени с признаками портальной гипертензии (например, при терминальной стадии первичного биллиарного цирроза), детский возраст (до 18 лет), беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нечасто: инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: анемия, ускорение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: усиление аппетита.
Нарушения со стороны психики
Нечасто: бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, нарушение восприятия запахов.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, парестезии в абдоминальной области, анальная трещина, частые позывы к акту дефекации, кровотечения из прямой кишки, геморрой, афтозный стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (ACT и АЛТ), холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: воспаление сальных желез (акне), повышенное потоотделение.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: увеличение активности амилазы (панкреатического фермента), изменение содержания кортизола (гормона, вырабатываемого корой надпочечников).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: ощущение жжения и боль в прямой кишке.
Нечасто: астения, увеличение массы тела.
При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех глюкокортикостероидов, обусловленные как местным, так и системным влиянием препарата на организм человека. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.

Способ приготовления или применения:

Препарат применяется ректально.
Если врачом не предписано иначе, взрослым - один раз в день (утром или вечером). Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).
В момент введения препарат Буденофальк должен быть комнатной температуры (20-25 °С).
Плотно установите аппликатор на головку баллона.
Встряхните баллон в течение 15 секунд для перемешивания его содержимого.
При первом использовании: удалите защитный язычок с основания дозирующей головки.
Поверните колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.
Поместите указательный палец на колпачок и переверните баллон вверх дном.
Введите аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того чтобы ввести дозу препарата, необходимо нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Подождите 10-15 секунд, затем медленно извлеките аппликатор из прямой кишки.
После введения пены удалите аппликатор и выбросите его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата следует использовать новый аппликатор.
После процедуры вымойте руки. Постарайтесь не опорожнять кишечник до следующего утра.
Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально, но не более 6-8 недель.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.