Домперидон

Инструкция по применению

Описание:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Состав:

Действующее вещество: домперидон - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,10 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, повидон-К25 -3,00 мг, магния стеарат - 0,70 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг.

Показания к применению:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).

Фармакодинамика:

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Пролактинома;
Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина ;
Выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
Масса тела менее 35 кг;
Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;
Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью: детский возраст; нарушения функции почек.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения психики: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.
Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу "пируэт"*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонение лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения психики: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко: судороги; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Рекомендуется принимать таблетки, покрытые пленочной оболочкой за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю.
Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать домперидон в другой лекарственной форме.
Непрерывный прием домперидона без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке крови > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется . Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести .

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.