Пентоксифиллин

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Состав:

Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг
Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабети-ческого генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (например, трофические язвы голени, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Фармакокинетика:

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Мета-болит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется. Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Фармакодинамика:

Препарат Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет: улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриноге-на, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию со-судов.
В качестве активного вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксанти- на - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускула-туры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.?
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата приво-дит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
возраст до 18 лет;
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью
Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);
тяжелая ишемическая болезнь сердца или гемодинамически значимые стенозы сосудов головного мозга (высокий риск снижения артериального давления);
хроническая сердечная недостаточность;
нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
недавно перенесенные оперативные вмешательства;
повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);
одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямими антикоагу-лянтами [антагонистами витамина К]);
одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов цилооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);
одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогли- кемическими средствами для приема внутрь);
одновременное применение с ципрофлоксацином;
одновременное применение с теофиллином.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопе- ния, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения; редко - крово-течения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, крово-течения из мочевыводящих путей и др.); частота неизвестна - лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пен-токсифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхо- спазм, анафилактический шок.
Нарушения психики: нечасто - повышенная возбудимость, бессонница; частота
неизвестна - тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, тремор, головная боль; очень редко - парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко - кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза; частота неизвестна - скотома.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - нарушение ритма сердца, тахикардия: редко - стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов: часто - гиперемия кожи лица; редко - снижение артери-ального давления, периферические отеки; очень редко - повышение артериального давле-ния.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке, диарея; частота неизвестна - ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - внутрипеченоч- ный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, эритема, кра-пивница; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожная сыпь, повышенная ломкость ногтей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышение температуры тела.

Способ приготовления или применения:

Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Пентоксифиллин, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
100 мг препарата Пентоксифиллин должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Пентоксифиллин для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Пентоксифиллин (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недо-статочность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфу- зии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата Пентоксифиллин в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Су-точная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1 ООО мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлени-ем, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения арте-риального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с ге- модинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза мо-жет быть увеличена только постепенно.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно-сти и снижение скорости выведения).

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.