Вазостенон

Инструкция по применению

Описание:

Вазодилатирующий препарат - синтетический аналог простагландина E1.

Состав:

1 ампула содержит алпростадил 20 мкг.

Показания к применению:

Облитерирующие заболевания артерий III-IV ст. (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями.
Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью "перемежающейся" хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных ductus-зависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).

Фармакокинетика:

ПГE1 применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE1 и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ 1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE 1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE1, 15- кето — ПГE0 и ПГE0. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE1. Альфа-циклодекстрин имеет T1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Препарат ПГE1 улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС, перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ, АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).
Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Способ приготовления или применения:

Вводят внутривенно.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат назначают внутривенно в дозе от 50 мкг до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 мкг до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1.5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сутки. Курс лечения - 4 недели.

Рекомендуемое разведение препарата , концентрат для инфузии.

При разведении 1 ампулы (0.2 мл) препарата , концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре 2-8°С.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °C (не замораживать). Приготовленный раствор — не более 24 ч.