Адреналин

Инструкция по применению

Описание:

Альфа- и бета-адреномиметик.

Состав:

Эпинефрина гидрохлорид - 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, хлорбутанол (в форме хлорбутанола гемигидрата) - 5 мг, динатрия эдетат (динатриевая­ соль ­этилендиаминтетрауксусной­ кислоты) - 0.5 мг, глицерол (глицерин) - 60 мг, хлористоводородная кислота - до pH 2.5-4, вода д/и - до 1 мл.

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротиче-ский отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия.
Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в том числе на фоне остро развивающейся агриовентрикулярной блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен).
Артериальная гипотензия. не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Эпизоды полной атриовентрикулярной блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)).
Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).

Фармакокинетика:

Всасывание
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнкти-вальном введении. ЕЗремя достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируегся в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.
Выведение
Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдалыюй кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Фармакодинамика:

Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозин монофосфата (цАМФ) и ионов кальция.
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом, систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренергические рецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения К+ из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект - через 20 мин), при в/м введении - время начала эффекта вариабельное.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, гипертрофическая обструк-тивная кардиомиопатия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, феохромоцитома, острая и хроническая артериальная недостаточность. гиперкалиемия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, детский возраст до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни), беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана). Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

Побочные действия:

Нарушения со стороны сердца: нечасто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.
Нарушения со стороны сосудистой системы: нечисто - повышение или понижение артериального давления; редко - отек легких.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, брон-хоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, тревожное состояние, тремор, тик; нечасто - головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Результаты лабораторных исследований: редко - гипокалиемия.

Способ приготовления или применения:

Подкожно, внутримышечно, внутривенно капелыю.
Аллергические реакции немедленного пита (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1-0.25 мг, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.
При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5-1,0 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндо-трахеальная инсталляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.
Остановка кровотечении: местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата. При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмическая форма): в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимального достаточного числа сердечных сокращений.
Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин. Применение в детской практике:
Новорожденные (асистолия): внутривенно. 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям старше I месяца: внутривенно, 10 мкг/кг. В последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15 С, в местах, недоступных для детей.